Nnmtier en potent inhibitor af nicotinamid N-methyltransferase (NNMT) (IC 50=1. 2 μM), der selektivt binder til NNMT-substratbindingsstedrester. NNMTI fremmer myoblast -differentiering in vitro og forbedrer fusionen og regenereringskapaciteten for muskelstamceller hos ældre mus.

NNMTi

Nnmtier blevet impliceret i forskellige metaboliske og patologiske processer, herunder fedme, kræft, diabetes og neurologiske lidelser, hvilket gør dens hæmmere kritiske for terapeutisk udvikling.

NNMT FUNCTION

Opdagelsen afNnmtistammer fra bestræbelserne på at målrette dysregulerede metaboliske og afvigende methyleringsveje. Forhøjet NNMT -aktivitet er blevet observeret i mange kræftformer, herunder bryst-, bugspytkirtel- og lungekræft, hvor det bidrager til tumorvækst og resistens over for apoptose. Tilsvarende er overekspression af NNMT i fedtvæv forbundet med fedme-relateret insulinresistens. Ved at anerkende disse foreninger begyndte forskere at udvikle NNMT -hæmmere for at gendanne normal metabolisk balance og langsom sygdomsprogression.

In vitro

NNMTI (10-30 μM; 96 timer) frembragte en koncentrationsafhængig stigning i myoblast-differentiering i C2C12-myoblaster. 30 μM NNMTI producerede 18% MHC-positive myotube-kerner, hvilket var en 45% stigning i myoblast-differentiering sammenlignet med ubehandlede differentierende myoblaster (12% MHC-positive myotube-kerner).

DMSO: 20,83 mg\/ml (72,80 mm; ultralyd og opvarmning og varme til 60 grader)

H2O: 2,27 mg\/ml (7,93 mm; ultralyd og opvarmning og varme til 60 grader)

NNMTi TEST 1

In vivo

Nnmti (subkutan injektion; 5 mg\/kg og 1 0 mg\/kg; 2 uger, 1 uge før skade og 1 uge efter skade) havde en effekt på regenerering af muskler efter skaden, hvilket øgede forekomsten af henholdsvis proliferering\/kg med henholdsvis 6 {{17}% og 75% ved 5 mg\/kg og 10 mg\/kg. Det relative antal fibre med EDU+ myonuclei steg med henholdsvis 40% og 48% ved 5 mg\/kg og 10 mg\/kg NNMTI -behandling. Oddsforholdet for kontrolfusionsmyonuklei var 0,58 og 0,53 gange for henholdsvis de lave og høje doser af NNMTI.
NNMTI (subkutan injektion; 10 mg\/kg; 1 uge) producerede ikke systemisk toksicitet hos mus, og glukose, kolesterol, plasmaprotein og elektrolytniveauer var ikke forskellige mellem kontrol og NNMTI-behandlede prøver hos mus. Gentagen daglig administration af NNMTI i 1 uge efter skade havde ingen negativ systemisk toksicitet eller adfærdseffekter hos ældre mus.

NNMTi TEST 2

1. hæmmer tumorproliferation og forbedrer lægemiddeleffektivitet
I onkologi har NNMT -hæmmere vist potentialet til at hæmme tumorproliferation og øge effektiviteten af eksisterende kemoterapimedicin i prækliniske studier. Ved at forstyrre den NNMT-medierede methyleringsvej forringer disse hæmmere energimetabolisme og epigenetisk tilpasning af kræftceller.

2. Forbedre insulinfølsomhed
Med hensyn til metaboliske lidelser er NNMTI -forbindelser blevet undersøgt for deres evne til at forbedre insulinfølsomheden og fremme vægttab og derved tackle de grundlæggende årsager til type 2 -diabetes og fedme.

3. forventet at forsinke neurodegeneration
Det fremkommer som et lovende kandidatlægemiddel i neurodegenerativ sygdomsforskning. NNMT er blevet impliceret i patogenesen af Alzheimers og Parkinsons sygdomme ved at påvirke cellulær methyleringsstatus og oxidativ stress. Ved at regulere NNMT -aktivitet håber forskere at udvikle nye interventioner for at bremse neurodegeneration og forbedre neuronal modstandsdygtighed.

4. forventet at støtte personaliserede behandlingsplaner i fremtiden
Udviklingen af NNMT -hæmmere har også stimuleret interessen for diagnostiske applikationer. Forhøjede NNMT -niveauer i biologiske væsker betragtes som potentielle biomarkører for kræft og metaboliske lidelser. Derfor kunne NNMTI -forbindelser spille en rolle i terapeutiske og diagnostiske strategier, hvilket understøtter en mere personlig tilgang til behandling.

Små molekyleprodukter tilberedes for det meste med DMSO eller vand. Hvis sterilisering er påkrævet, anbefales det at filtrere den fortyndede arbejdsopløsning med en 0. 22 μm steril filtermembran til sterilisering og sikre, at både moderopløsningen og arbejdsopløsningen er klar inden filtrering, og der ikke observeres nogen nedbør under mikroskopet. Steris ikke ved høj temperatur eller højt tryk.

1. Hvis DMSO bruges som opløsningsmiddel, da DMSO selv har god bakteriedræbende effekt, er den forberedte opløsning generelt en steril opløsning. Det er kun nødvendigt at holde driftsmiljøet og instrumenterne sterilt. Det anbefales at forberede 1000 × DMSO -moderopløsning inden eksperimentet. Hvis forurening opstår, filtrerer og steriliserer arbejdsløsningen.
2. Hvis vand bruges som opløsningsmiddel, anbefales det at forberede en moderopløsning på mere end 50 × med sterilt vand, fortynde det til arbejdsopløsningen og derefter filtrere og sterilisere det.

Produktanbefaling

Vi forstår branchemarkedets tendenser og fordele og ulemper ved forskellige produkter og kan anbefale de mest passende produkter til kunderne og give detaljerede produktbeskrivelser og tilbud.

Leveringstidgaranti

Vi kan afslutte produktionen til tiden og garantere leveringstiden, så kunderne kan få den bedste logistikstøtte

Kvalitetssikring

Vi kontrollerer strengt kvaliteten i overensstemmelse med internationale standarder for at sikre den pålidelige kvalitet af alle produkter og således få tillid og støtte fra vores kunder

Tilpasning af emballage

Vi kan formulere unik produktemballage i henhold til kundebehov for at imødekomme markedsprocessen og produktkravene i forskellige lande og regioner

Professionel certifikatstøtte

Vi kan levere forskellige autoritative produktcertifikater, såsom FDA -certificering, SGS -test, halal -certificering osv., For at gøre produkter mere konkurrencedygtige

Eftersalgsservice

Vi holder konstant kontakt efter salget og giver kunder

Q1.about -pris

Prisen er omsættelig. Det kan ændres i henhold til din mængde og destination. Undersøg venligst mængden for at få et nøjagtigt tilbud.

Q2.about prøve

De fleste prøver er gratis, kontakt os for at få en gratis prøve, hvis det er muligt.

Q3.about moq

MOQ er 1 kg. Vi har prøvetjeneste. Mindre mængde er også tilgængelig.

Q4.about OEM

Velkommen, vi kunne tilpasse doseringen, mærket og udskrive dine logoer til dig.

Q5.about -garanti

Eventuelle spørgsmål vil blive svaret i 1 arbejdsdag.